Wirkstoff-Check Protonenpumpenhemmer

Pantoprazol: Säureblocker mit Erklärungsbedarf Christian Redmann, 27.07.2016 14:03 Uhr

Berlin - Seit 2009 ist Pantoprazol in der Stärke 20 mg ohne Rezept in der Apotheke erhältlich.[1] Obwohl immer noch viele Kunden auf klassische Antacida wie Hydrotalcid oder Magaldrat zurückgreifen, hat sich der Newcomer etabliert.[2] Da Protonenpumpeninhibitoren (PPI) ein Doppelleben zwischen OTC und Rx führen, muss bei Abgabe auf einige Besonderheiten hingewiesen werden.

Pharmakologie und Wirkmechanismus. Pantoprazol ist ein substituiertes Benzimidazol, das die Protonenpumpen der Belegzellen und damit die Magensäuresekretion dauerhaft hemmt. Als Prodrug wird Pantoprazol im sauren Milieu der Belegzellen in seine aktivierte Form umgewandelt, die die H+/K+-ATPase hemmt. Das Enzym steuert die Säuresekretion und weist seine höchste Aktivität am Morgen auf. Es empfiehlt sich daher die morgendliche Nüchterneinnahme.

Wie stark Pantoprazol wirkt, hängt nicht nur von der Dosis ab, sondern auch von der Dauer der Einnahme. Da nicht alle Protonenpumpen gleichzeitig aktiv sind, wird eine effektive Säurehemmung erst nach mehrtägiger Einnahme erreicht: Nach fünf Tagen sind zwei Drittel aller Protonenpumpen ausgeschaltet.[3]

Allerdings kann es bei unsachgemäßer längerer Einnahme zu einem Gastrinanstieg kommen. Ursächlich hierfür ist der Feedbackmechanismus zwischen der Säuresuppression, die den Gastrinspiegel erhöht. Dieser Effekt ist zwar reversibel; bei mehr als achtwöchiger Einnahme und spontanem Absetzen ist jedoch ein Rebound-Effekt zu beobachten.[4]

Pantoprazol hat eine Bioverfügbarkeit von 77 Prozent und wird nach oraler Gabe vollständig resorbiert. Die Metabolisierung erfolgt fast ausschließlich hepatisch, die Elimination überwiegend renal.[5] Dennoch ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz keine Dosisänderung nötig.[6]

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