Wirkstoff-Check Antihistaminika

Cetirizin: Klassiker bei Heuschnupfen

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Berlin -

Die Heuschnupfensaison ist in vollem Gange. Nach den Frühblüherpollen werden in einigen Wochen die Gräser-Allergiker mit tränenden Augen und laufender Nase zu kämpfen haben. Viele Patienten benötigen Arzneimittel gegen die Symptome. Grund genug, sich zum Auftakt Reihe „Wirkstoff-Check“ einen Klassiker aus der Gruppe der Antiallergika näher anzusehen, der rund 60 Prozent der abgegebenen Packungen in dieser Indikation ausmacht: Cetirizin.

Pharmakologie und Wirkmechanismus. Cetirizin ist ein selektiv peripherer H1-Rezeptorantagonist der zweiten Generation. Zur Erinnerung: Antihistaminika der ersten Generation wie Diphenhydramin oder Doxylamin sind heute nur noch als schlaffördernde Medikamente im Handel, weil sie als Nebenwirkung Sedation verursachten[1]. Diese Nebenwirkung ist zwar auch für Cetirizin bekannt und vorhanden, aber deutlich schwächer ausgeprägt.

Neben den antihistaminischen Wirkungen zeigt Cetirizin auch auf anderem Weg antiallergische Wirkung: So hemmt eine Dosierung von ein- bis zweimal 10 mg täglich die späte Einwanderung von Eosinophilen in Haut und Bindehaut. In Studien an Gesunden konnte nach kutaner Histaminprovokation die Bildung von Quaddeln und Erythemen deutlich vermindert werden. Eine Gewöhnung und damit ein Abnehmen der Wirksamkeit ist bis heute nicht bekannt. Cetirizin erwies sich außerdem in der Indikation allergische Rhinitis bei Vorliegen eines leichten bis mittelschweren Asthmas als wirksam, gut verträglich und unbedenklich.

Cetirizin ist ein 1:1-Gemisch aus dem (R)-(–)- und dem (S)-(+)-Enantiomer, also ein Racemat[2]. Das pharmakologisch wirksame Agens ist rezeptpflichtig und als Levocetirizin ebenfalls als Fertigarzneimittel im Handel[3]. Die Wirkung von Cetirizin tritt etwa 20 Minuten nach Einnahme ein, die Maximalwirkung nach etwa 60 Minuten. Die Wirkungsdauer wird mit mindestens 24 Stunden angegeben. Cetirizin wird nur in geringem Maße metabolisiert und zu 60 Prozent renal ausgeschieden[4].

Dosierung, Einnahme und Dauer. Die Standarddosierung von Cetirizin beträgt ab dem 12. Lebensjahr 10 mg einmal täglich, kann aber je nach Auftreten von Müdigkeit versuchsweise auf zwei gleiche Dosen aufgeteilt werden. Auch Kinder von zwei bis zwölf Jahren erhalten zweimal täglich 5 mg. Bei kleinen Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 30 kg sollen 5 mg täglich gegeben werden. Die Dauer der Anwendung ist nicht beschränkt.

In Studien wurde festgestellt, dass bei Urtikaria-Patienten bei der Einnahme hoher Dosen Cetirizin oder Levocetirizin eine Verbesserung der Symptome einsetzte. Ob dies generell für Urtikaria oder nur bei bestimmten Formen der Fall ist, ist allerdings noch nicht klar[1]. Daher sollte die Empfehlung „mehr hilft mehr“ in der Selbstmedikation nicht per se angezeigt sein.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz muss aufgepasst werden: Ab einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) von unter 50 ml/min muss die Dosis reduziert und das Einnahmeintervall verlängert werden. Für eine GFR zwischen 30 und 49 ml/min sind 5 mg pro Tag angezeigt; für eine GFR von 10-29 ml/min gilt eine Dosierung von 5 mg jeden zweiten Tag. Liegt der Wert unter 10 ml/min, ist die Gabe von Cetirizin kontraindiziert. Bei eingeschränkter Leberfunktion hingegen muss die Dosierung nicht angepasst werden.

Im Beratungsgespräch. Häufig wird gefragt, ob Cetirizin in Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden kann. Das kann klar bejaht werden: Cetirizin ist neben Loratadin sogar eines der beiden Mittel der Wahl. Die Empfehlung beruht allerdings auf langjähriger Erfahrung und weniger auf klinischer Evidenz. Über einen Übertritt von Cetirizin in die Muttermilch liegen keine Daten vor[5].

Bei älteren Patienten muss nach der Nierenfunktionalität gefragt werden, um die Dosis gegebenenfalls anzupassen. Wenn der Patient die Frage nicht beantworten kann, kann eine Anfangsdosis von 5 bis 10 mg empfohlen werden[6].

Kaum bekannt ist, dass H1-Antihistaminika in bestimmten Fällen bei Epileptikern Auslöser für einen Krampfanfall sein können. Epilepsie-Patienten müssen unbedingt darauf aufmerksam gemacht werden. Der behandelnde Arzt sollte in diesem Falle über einen Einsatz von Cetirizin entscheiden[7].

Zusatzempfehlungen. Sinnvolle Zusatzempfehlungen sollten sich stets nach den Symptomen richten. Wenn die Haut juckt ist, kann man Präparate mit Dimetinden empfehlen. Der Wirkstoff stillt den Juckreiz. Wenn er als Gel appliziert wird, unterstützt der kühlende Effekt noch zusätzlich. Ist die Haut beispielsweise durch Kratzen entzündet, so ist die Abgabe einer Kortisoncreme möglich. Es sollte darauf geachtet werden, dass die Produkte frei von Parfümstoffen und Alkohol sind, die bei Allergikern zusätzliche Hautreaktionen hervorrufen können. Komplementär als Topikum wären beispielsweise Zubereitungen mit Cardiospermum halicacabum zu empfehlen. Für kurzzeitige Kühlung in der Praxis gut einsetzbar ist auch Thermalwasser.

Bei allergischen Symptomen an Augen und Nase kann auf lokal wirksame Antihistaminika zurückgegriffen werden, wenn Cetirizin nicht ausreicht. Levocabastin- oder Azelastin-haltige Augentropfen und Nasensprays haben sich bewährt. Wenn die Ursache der Allergie nicht bekannt ist, ist es sinnvoll herauszufinden, wann die Symptome auftreten und passende Gegenmaßnahmen einzuleiten. Oftmals bessern sich Symptome durch einfache Handgriffe, wie beispielsweise abendliches Haarwaschen, Kleidungswechsel außerhalb des Schlafzimmers oder regelmäßiges Reinigen von Pollenfiltern.

Es sollte immer angesprochen werden, ob als Allergieauslöser bestimmte Nahrungsmittel in Frage kommen – hier ist neben der regelmäßigen Selbstinformation über aktuelle Pollenflugwarnungen auch ein Blick auf die Nahrungsmittelbestandteile hilfreich. Wenn die Allergie trotz aller Bemühungen nicht besser wird, sollte der Gang zum Allergologen geraten werden. Dort können weitere Tests durchgeführt und zusätzliche Behandlungsmöglichkeiten wie verschreibungspflichtige Antiallergika oder eine Hyposensibilisierung, diskutiert werden. Das ist vor allem deshalb wichtig, um einen Etagenwechsel in die unteren Atemwege und die Entstehung von allergischem Asthma zu vermeiden.



Quellen:

[1] S3-Leitlinie Urtikaria: Therapie Stand 04/2011, S. 264.

[2] E. J. Ariëns: Stereochemistry, a basis for sophisticated nonsense in pharmacokinetics and clinical pharmacology. In: European Journal of Clinical Pharmacology. Bd. 26, S. 663-668, 1984.

[3] Die Überlegenheit von Levocetirizin im Vergleich zu Cetirizin konnte bislang noch nicht bewiesen werden. (Wirkstoff Aktuell: Levocetirizin, Akdae Publikation 01/2004).

[4] CAVE: Unterschiedliche Eliminationsangabe je nach Publikation – rechtlich verbindlich ist die Fachinformation der Hersteller. Verwendete Quelle: Neubeck: Evidenzbasierte Selbstmedikation 2013/ 2014. Seite 14.

[5] Schäfer/ Spielmann: Arzneimitteltherapie in Schwangerschaft und Stillzeit. 8. Auflage. 2012. S. 74 (Schwangerschaft) sowie S. 613 - 614 (Stillzeit).

[6] Daten zur Dosisanpassung bei NI: www.dosing.de (abgerufen 14.03.16), Daten zur Dosisanpassung bei LI: Fachinformation Zyrtec

[7] Vortrag zum Thema „Epilepsie“ von Dr. Carina Hohmann im Rahmen der Weiterbildung zum Medikationsmanager BA KlinPharm der Bayerischen Landesapothekerkammer.

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