Wirkstoff-Check Antihistaminika

Cetirizin: Klassiker bei Heuschnupfen Christian Redmann, 26.04.2016 12:39 Uhr

Berlin - Die Heuschnupfensaison ist in vollem Gange. Nach den Frühblüherpollen werden in einigen Wochen die Gräser-Allergiker mit tränenden Augen und laufender Nase zu kämpfen haben. Viele Patienten benötigen Arzneimittel gegen die Symptome. Grund genug, sich zum Auftakt Reihe „Wirkstoff-Check“ einen Klassiker aus der Gruppe der Antiallergika näher anzusehen, der rund 60 Prozent der abgegebenen Packungen in dieser Indikation ausmacht: Cetirizin.

Pharmakologie und Wirkmechanismus. Cetirizin ist ein selektiv peripherer H1-Rezeptorantagonist der zweiten Generation. Zur Erinnerung: Antihistaminika der ersten Generation wie Diphenhydramin oder Doxylamin sind heute nur noch als schlaffördernde Medikamente im Handel, weil sie als Nebenwirkung Sedation verursachten[1]. Diese Nebenwirkung ist zwar auch für Cetirizin bekannt und vorhanden, aber deutlich schwächer ausgeprägt.

Neben den antihistaminischen Wirkungen zeigt Cetirizin auch auf anderem Weg antiallergische Wirkung: So hemmt eine Dosierung von ein- bis zweimal 10 mg täglich die späte Einwanderung von Eosinophilen in Haut und Bindehaut. In Studien an Gesunden konnte nach kutaner Histaminprovokation die Bildung von Quaddeln und Erythemen deutlich vermindert werden. Eine Gewöhnung und damit ein Abnehmen der Wirksamkeit ist bis heute nicht bekannt. Cetirizin erwies sich außerdem in der Indikation allergische Rhinitis bei Vorliegen eines leichten bis mittelschweren Asthmas als wirksam, gut verträglich und unbedenklich.

Cetirizin ist ein 1:1-Gemisch aus dem (R)-(–)- und dem (S)-(+)-Enantiomer, also ein Racemat[2]. Das pharmakologisch wirksame Agens ist rezeptpflichtig und als Levocetirizin ebenfalls als Fertigarzneimittel im Handel[3]. Die Wirkung von Cetirizin tritt etwa 20 Minuten nach Einnahme ein, die Maximalwirkung nach etwa 60 Minuten. Die Wirkungsdauer wird mit mindestens 24 Stunden angegeben. Cetirizin wird nur in geringem Maße metabolisiert und zu 60 Prozent renal ausgeschieden[4].

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