Trelegy-Ellipta – bald auch bei Asthma?

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Berlin - Trelegy Ellipta ist eine Dreifachkombination mit Fluticason, Umeclidinum und Vilanterol. Bislang war das Arzneimittel für die Behandlung der moderaten bis schweren chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) zugelassen. Nun hat GlaxoSmithKline (GSK) bei der Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) die Zulassungserweiterung für die Indikation Asthma beantragt.*

Zusammensetzung

Das Inhalationspulver enthält je Einzeldosis von 92 µg Fluticasonfuroat, 65 µg Umeclidiniumbromid (entsprechend 55 µg Umeclidinium) und 22 µg Vilanterol (als Trifenatat). Fluticasonfuroat ist ein inhalatives Kortikosteroid, Umeclidinium ist ein lang wirkender muskarinischer Antagonist und Vilanterol ist ein lang wirkender beta2-adrenerger Agonist.

Drei Wirkstoffe in einem Inhalator

Umeclidinium
Dieser Wirkstoff besitzt anticholinerge und bronchienerweiternde Eigenschaften. Der langwirksame Muskarinrezeptor-Antagonist hemmt kompetitiv die Bindung von Acetylcholin an den muskarinen Rezeptoren der glatten Muskulatur der Atemwege. Das Parasympatholytikum ist bereits als Monopräparat Incruse und als Anoro in Kombination mit Vilanterol auf dem Markt.

Vilanterol
Hierbei handelt es sich um ein Derivat von Salmeterol. Vilanterol ist ein selektives langwirksames β2-Sympathomimetikum (LABA), das in Kombination mit dem Corticoid Fluticason verabreicht wird. In Deutschland hat GSK das Duo als Relvar Ellipta auf dem Markt. Die bronchienerweiternde Wirkung ist auf die Stimulation der intrazellulären Adenylatcyclase zurückzuführen. Das Enzym katalysiert die Umwandlung von Adenosintriphosphat (ATP) in zyklisches Adenosinmonophosphat (AMP). Erhöhte AMP-Spiegel verursachen eine Entspannung der glatten Bronchialmuskulatur und hemmen die Freisetzung von Mediatoren der allergischen Sofortreaktion. Umeclidinium und Vilanterol müssen nur einmal täglich inhaliert werden.

Fluticason
Das Kortikosteroid hat eine starke entzündungshemmender Wirkung. Der genaue Wirkmechanismus auf Asthma- und COPD-Symptome ist bislang nicht bekannt. Generell haben Corticosteroide ein breites Spektrum an Wirkungen auf viele Zelltypen wie Eosinophile und Makrophagen sowie an Entzündungsmediatoren.

 

*In einer vorherigen Version des Beitrags hieß es fälschlicherweise, die Zulassung sei bereits von der EMA erteilt worden.

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