Arzneimittelentwicklung: Die Stoppuhr läuft mit

, Uhr

Berlin - Die Entwicklung neuer Arzneistoffe könnte künftig schneller in Fahrt kommen. Wissenschaftler der Julius-Maximilians-Universität Würzburg (JMU) haben eine Methode entwickelt, mit der sich die Rezeptoraktivierung in kürzester Zeit messen lässt. Die Studienergebnisse wurden im Fachjournal „Nature Communications Biology” veröffentlicht.

G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) gehören zu den membranständigen Rezeptoren. Ihre Aufgabe besteht darin, das von den Transmittern ausgehende Signal vom Zelläußeren in das Zellinnere zu übertragen. Dabei führt die Ligandenbindung zur Aktivierung Rezeptor-assoziierter G-Proteine, indem eine Konformationsänderung induziert wird. Die G-Proteine bestehen aus drei funktionellen Einheiten, die als Gα, Gβ und Gγ bezeichnet werden.

Die biologischen Wirkungen vieler Hormone und Neurotransmitter werden über GPCR vermittelt, außerdem sind sie wichtige pharmakologische Targets. Heute greifen rund die Hälfte aller verschreibungspflichtigen Medikamente an diesen Rezeptoren an, beispielsweise Antihistaminika, Triptane sowie Opioide. „Die Wirkstoffe binden an die Rezeptoren und können deren dreidimensionale Anordnung verändern und so nachgeschaltete Signalwege regulieren“, sagt Hannes Schihada vom Lehrstuhl für Pharmakologie an der JMU. Dem Wissenschaftler zufolge greifen bereits etwa 30 Prozent aller weltweit zugelassenen Arzneistoffe an GPCR an, dennoch werde ihr Potenzial noch nicht voll ausgeschöpft.

Die Entwicklung eines allgemeinen Hochdurchsatz-Tests zum Monitoring der Rezeptor-Aktivierung oder -Deaktivierung würde die Entdeckung neuer Arzneimittel vorantreiben. Bislang konnte die Wirkung von Millionen potenzieller Medikamente auf die GPCR-Anordnung innerhalb kürzester Zeit jedoch nicht analysiert werden. „Dadurch wurde die Entdeckung neuartiger Arzneistoffe und die Erforschung noch unbekannter GPCR ausgebremst“, sagt Dr. Isabella Maiellaro. Die Wissenschaftlerin hat zusammen mit Professor Dr. Martin Lohse die Studie betreut.

  • 1
  • 2

APOTHEKE ADHOC Debatte

Neuere Artikel zum Thema

Mehr aus Ressort

Zwei Tabletten pro Blisternapf
Update zur Überfüllung bei Abstral »
Aufgrund ausgefallener Influenza-Saison
Grippesaison 21/22: Fehlt der Impfstoff? »
Weiteres
Anteil innerhalb einer Woche verdoppelt
Drosten: Delta-Variante wirklich ernst nehmen»
CEO verteidigt schlechte Wirksamkeit
Curevac für Entwicklungsländer?»
Zwei Tabletten pro Blisternapf
Update zur Überfüllung bei Abstral»
Aufgrund ausgefallener Influenza-Saison
Grippesaison 21/22: Fehlt der Impfstoff?»
ApoRetrO – der satirische Wochenrückblick
Polizei warnt vor Honorarbetrügern»
Kürzung bei Zertifikat-Honorar
Hansmann schreibt an Merkel»