Rezepturtipp: Polidocanol | APOTHEKE ADHOC
Lokalanästhetika mit Klümpchenbildung

Rezepturtipp: Polidocanol

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Berlin -

Polidocanol 600, Thesit, Lauromacrogol 400, Macrogol-9-laurylether: Vier Namen – eine Substanz. Nicht selten stehen mehrere angebrochene Gefäße des Lokalanästhetikums an unterschiedlichen Orten im Rezepturregal. Neben mehreren gängigen Bezeichnungen besitzt die Substanz auch einige Tücken bei der Verarbeitung.

Namensgebung

Polidocanol 600 und Lauromacrogol 400 weisen mit ihren Kennzahlen auf den gerundeten mittleren Anteil der Ethylenoxideinheiten hin. Diese Einheiten sind der hydrophile Teil des Moleküls. Lauromacrogol 400 ist nach Arzneibuch eine Substanz höherer Reinheit. Analoge Substanzen geringerer Reinheit werden als Macrogol-9-laurylether bezeichnet. Der Handelsname ist Thesit.

Wirkprinzip

Bei Polidocanol handelt es sich um einen nicht-ionogenen Emulgator mit lokalanästhetischen, juckreizstillenden und grenzflächenaktiven Eigenschaften. Zwar weist die Substanz auch antimikrobielle Effekte auf, in Emulsionssystemen kann diese Wirkung mitunter vermidnert sein, sodass nachkonserviert werden muss.

Substanzeigenschaften

Polidocanol ist bei Temperaturen unter 25 °C eine eher feste, weiße Substanz. Für eine bessere Dosierung sollte der Ausgangsstoff vor der Einwaage sanft erwärmt werden. Temperaturen von 40 bis 50 Grad reichen hierfür aus. In der Praxis kann die Substanz auf dem Wasserbad erwärmt werden. Je nach Außentemperatur reicht oftmals ein kurzes Erwärmen unter dem Wasserhahn. Flüssig dosiert lässt sich die Substanz leichter in die jeweilige Salbengrundlage einarbeiten. Die Flüssigkeit ist viskos und klar, sowie farblos bis schwach gelb.

Hydrophile Salbengrundlagen

Als Salbengrundlage eignet sich Basiscreme DAC. Unter NRF 11.118. findet sich die Herstellanweisung für die hydrophile Polidocanol-Creme 5 und 10 Prozent. Anders als bei den meisten Cremes, wird der Wirkstoff nicht zuerst eingewogen. Stattdessen wird die gesamte Masse Basiscreme vorgelegt. Der Wirkstoff wird unter häufigem Abschaben homogen eingearbeitet. Wird Polidocanol vorgelegt, so kommt es zur Klumpenbildung. In der Tube ist die Zubereitung ein Jahr haltbar, in der Drehdosierkruke sechs Monate.

Andere Grundlagen wie die wasserhaltige hydrophile Salbe eignen sich nicht: Bei nicht standardisierten Rezepturen kommt es bei längerer Lagerung zur Konsistenzabnahme oder zum Brechen der Creme. Die Wechselwirkungen sind nicht sicher nachvollziehbar.

TopiTec & Co.

Die Verflüssigung der Rezepturen scheint bei der Herstellung im automatischen Rührsystem stärker. Es scheint zur Mischmizellenbildung zu kommen –die halbfeste Cremestruktur scheint verändert. Wie stark die Creme sich verflüssigt lässt sich theoretisch nicht vorhersagen und zeigt sich erst in der Praxis. Standardisierte Vorschriften sind zu bevorzugen.

Lipophile Salbengrundlagen

Grundlagen wie die wasserhaltige Wollwachsalkoholsalbe sind nicht mit dem Lokalanästhetikums kompatibel. Hautärzte verordnen diese Kombination bei Juckreiz auf trockener Haut häufig aufgrund der pflegenden Eigenschaften der Grundlage. Bei der wasserhaltigen Wollwachsalkoholsalbe handelt es sich um eine W/O-Creme die einen Wasseranteil von 50 Prozent aufweist. Da Polidocanol grenzflächenaktiv ist, stört der Wirkstoff den Emulgator an der Grenze zwischen Öl- und Wasserphase. Folglich bricht die Creme – es kommt zur Verflüssigung und anschließendem Wasseraustritt.

Kühlcreme

Die emulgatorfreie Grundlage ist für die Weiterverarbeitung wenig geeignet. Dadurch, dass sie nicht stabilisiert ist bricht Kühlcreme in Kombination mit den meisten Wirkstoffen. Rezepturen mit Lauromacrogol 400 in 5-prozentiger Konzentration sind, bei korrekter Herstellung, über vier Wochen physikalisch stabil. Danach kommt es zur Wasserabscheidung. Gerührt werden sollte per Hand.

Eine bessere Stabilität kann durch die Einarbeitung von hochdispersen Siliciumdioxid erzielt werden. Durch die Zugabe von 0,5 Prozent Aerosil, bezogen auf das Gesamtgewicht, können bis zu 8 Prozent Polidocanol eingearbeitet werden. Die Kombination bleibt über vier Wochen lang stabil. Der Stoff stabilisiert die Grundlage durch die Ausbildung eines kohärenten Kiesel­säuregerüsts, ohne dass die typischen kühlenden Eigenschaften verloren gehen.

 

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