Senkung von LDL-Cholesterin

Nilemdo & Nustendi: Neue Therapien bei Hypercholesterinämie APOTHEKE ADHOC, 19.11.2020 14:43 Uhr

Berlin - Für die Therapie von Hypercholesterinämie stehen ab sofort zwei neue Präparate zur Verfügung: Daiichi Sankyo hat Nilemdo (Bempedoinsäure) und Nustendi (Bempedoinsäure/Ezetimib) auf den Markt gebracht.

Anfang April hatte das japanische Pharmaunternehmen Daiichi Sankyo die EU-Zulassung für Nilemdo und Nustendi erhalten. Beide Medikamente sind für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit primärer Hypercholesterinämie oder mit gemischter Dyslipidämie als Monotherapie oder Add-on-Therapie geeignet. Denn etwa 80 Prozent der Patienten mit Hypercholesterinämie können trotz Behandlung keine ausreichende Senkung der Werte erreichen. Dies birgt ein hohes Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen.

Nilemdo und Nustendi können daher sowohl in Kombination mit einem Statin oder auch mit weiteren lipidsenkenden Therapien angewendet werden, bei denen die LDL-Cholesterin-Ziele mit der maximal verträglichen Statin-Dosis nicht erreicht werden können. Als Monotherapie oder in Kombination mit anderen lipidsenkenden Therapien können die Präparate auch bei Patienten eingesetzt werden, die eine Statin-Intoleranz aufweisen, oder bei denen Statine kontraindiziert sind.

Neuer Wirkmechanismus zur Cholesterinsenkung

Der Wirkmechanismus ist im Vergleich zu bisherigen Cholesterinsenkern neu: Im Gegensatz zu Statinen ist Bempedoinsäure ist ein Prodrug, welches erst in der Leber durch die langkettige Acyl-CoA-Synthetase-1 aktiviert wird. Es hemmt daraufhin die Adenosintriphosphat-Citrat-Lyase (ACL) – ein Enzym, das im Zytosol Citrat in Acetyl-CoA umwandelt. Das wiederum ist die zentrale Ausgangssubstanz für die Cholesterinbiosynthese. Dadurch greift Bempedoinsäure im Syntheseweg oberhalb der Statine ein. Es kommt zu einer Senkung des LDL-Cholesterins durch eine Hochregulierung der Rezeptoren für Lipoproteine mit geringer Dichte. Außerdem kommt es zu einer gleichzeitigen Suppression der Biosynthese von Fettsäuren in der Leber.

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