Analgetika

Oxycodon-HCl: Mit oder ohne Naloxon? APOTHEKE ADHOC, 16.04.2018 11:22 Uhr

Berlin - Oxycodon als starkes Analgetikum spielt in der Schmerztherapie eine bedeutende Rolle. Oft kommt der Wirkstoff in Kombination mit Naloxon vor, doch auch Monopräparate sind auf dem Markt. Welche Funktion hat der Opioid-Antagonist in der Tablette? Wann wird was eingesetzt?

Der Arzneistoff Oxycodon ist indiziert bei starken Schmerzen und darf nur auf einem Betäubungsmittelrezept verordnet werden. Zur Behandlung von Schmerzspitzen stehen schnell-freisetzende Formulierungen zur Verfügung; um kurzfristig hohe Konzentrationen des Arzneimittels im Blut zu vermeiden, können dagegen Retardformen eingesetzt werden. Naloxon ist dagegen als Antidot bekannt, dass die zentralnervösen Nebenwirkungen von Opioiden aufhebt. Zudem wird es in zentral wirksamen Analgetika zur Verhinderung von missbräuchlicher Verwendung zugesetzt.

Oxycodon hat eine Affinität zu κ-, µ- und δ-Opioidrezeptoren in Gehirn sowie Rückenmark und wirkt an diesen agonistisch. Da der Wirkstoff gleichzeitig auch periphere µ-Opioidrezeptoren im enterischen Nervensystem aktiviert, können verschiedene gastrointestinale Nebenwirkungen wie beispielsweise Obstipation auftreten. Diese beruhen auf zwei Mechanismen: Zum einen hemmt Oxycodon peristaltische Bewegungen und verlängert damit die Passagezeit. Zum anderen wird durch das Opioid die Sekretionsleistung von Magen, Dünn- und Dickdarm vermindert. Verstopfung kommt unter Oxycodon sehr häufig vor.

Um diesen Darmstörungen entgegen zu wirken, wird Naloxon in Kombination mit Oxycodon angeboten. Naloxon ist ein reiner kompetitiver Antagonist an allen Opioidrezeptortypen und wirkt auf Grund des ausgeprägten First-pass-Effekts lokal im Darm. Der Wirkstoff reduziert das Auftreten der für eine Behandlung mit Opioiden typischen Darmfunktionsstörungen. Da Naloxon nur peripher wirksam ist, wird zwar die Obstipation, nicht jedoch die Schmerzreduktion verhindert. Hinsichtlich seiner analgetischen Wirksamkeit ist die Kombination Oxycodon/Naloxon mit anderen verfügbaren stark wirksamen Opioid-Monotherapeutika vergleichbar. Die Tageshöchstdosis für Oxycodon liegt bei 400 mg, bei der Fixkombination dagegen bei 160mg/80 mg. Laut der Kassenärztlichen Bundesvereinigung (KBV) ist das ein Nachteil: Denn wenn der Patient eine höhere Dosis Oxycodon benötigt, muss er zusätzlich ein Monopräparat einnehmen.

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