Repetitorium PDE-5-Hemmer

Besser kein Sildenafil mit Grapefruitsaft

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Berlin -

Entweder man mag ihn oder nicht – Grapefruitsaft kann mit Arzneistoffen Wechselwirkungen eingehen. Neben dem Fruchtsaft zählen auch Milch und Kaffee zu den üblichen Verdächtigen mit Wechelswirkungspotenzial. Nicht auszuschließen ist eine Interaktion zwischen dem Fruchtsaft und dem Phosphodiesterase (PDE)-5-Hemmer Sildenafil.

Fall: Ein Mann leidet an pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) und hat zum ersten Mal eine Verordnung über Sildenafil erhalten. Der Wirkstoff geht nicht nur mit anderen Arzneimitteln, sondern auch mit Lebensmitteln Wechselwirkungen ein. Beispielsweise kann Grapefruitsaft den Sildenafil-Plasmaspiegel beeinflussen.

Analyse: Sildenafil wird überwiegend hepatisch durch die Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C9 metabolisiert. Grapefruitsaft wiederum ist ein schwacher Hemmstoff der CYP3A4-Stoffwechsels in der Darmwand und kann eine geringe Steigerung des Sildenafil-Plasmaspiegels bewirken.

Der PDE-5-Hemmer dient zum einen der Behandlung der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern, eine Wirkung wird jedoch nur bei sexueller Stimulation erreicht. Zum anderen wird der Arzneistoff zu 20 mg zur Behandlung der PAH der WHO-Funktionsklasse II und III zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit bei Erwachsenen angewendet.

Sildenafil hemmt selektiv und reversibel PDE-5 und verhindert so den Abbau von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP). Bei sexueller Stimulation wird lokal Stickstoffoxid ausgeschüttet. Durch die PDE-5-Hemmung steigt der Spiegel an cGMP im Corpus Cavernosum. Die glatte Muskulatur entspannt sich. Durch den Bluteinstrom kommt es schließlich zur Erektion.

PDE-5 befindet sich jedoch auch in den Lungengefäßen: Sildenafil erhöht cGMP auch innerhalb der glatten Muskulatur der Lungengefäße und führt zu einer Dilatation. Für Patienten mit PAH kann eine selektive Vasodilatation im pulmonalen Gefäßsystem erreicht werden. Der systemische Kreislauf erfährt nur eine Vasodilatation in geringem Ausmaß.

Zur Behandlung der PAH wird Sildenafil im Abstand von sechs bis acht Stunden dreimal täglich zu 20 mg mit oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Anwendung bei erektiler Dysfunktion unterscheidet sich jedoch. Sildenafil wird in diesem Fall unabhängig von den Mahlzeiten und eine halbe Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität eingenommen. Empfohlen wird eine Dosis von 50 mg. Der Wirkstoff erreicht bereits nach einer Stunde den maximalen Plasmaspiegel und besitzt eine Halbwertszeit von nur vier Stunden. Außerdem können fettiges Essen und Alkohol den Wirkeintritt verzögern.

Während der Behandlung mit beiden PDE-5-Hemmern können unerwünschte Arzneimittelwirkungen (UAW) auftreten. Für Sildenafil zählen Kopfschmerzen, verändertes Farbsehen, Sehstörungen, Flush, verstopfte Nase, Tachykardie und Hypotonie oder Übelkeit zu den möglichen Nebenwirkungen. Zudem verstärkt der Wirkstoff die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten.

Kommunikation: Eine gleichzeitige Einnahme von Sildenafil und Grapefruitsaft wird nicht empfohlen. Eine Arztrücksprache ist nicht notwendig. Der Anstieg der Sildenafil-Plasmaspiegel ist nur gering und eine Dosisanpassung im Falle der Behandlung der PAH nicht notwendig.

Therapie: Die Einnahme anderer Arzneistoffe kann jedoch eine Dosisanpassung erfordern. Dies kann beispielsweise der Fall sein, wenn eine andere Therapie nicht in Frage kommt. CYP3A4-Hemmer wie Erythromycin oder Saquinavir erfordern eine Dosisanpassung auf zweimal täglich 20 mg Sildenafil. Der HIV-Protease-Hemmer Saquinavir kann eine 140-prozentige Steigerung der maximalen Plasmakonzentration (Cmax) bewirken. Wird Clarithromycin eingenommen, kann eine Anpassung auf einmal täglich 20 mg in Erwägung gezogen werden.

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