Liebestanz der Rezeptoren

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Die Interaktion konnte mittels interner Totalreflexionsfluoreszenzmikroskopie (TIRF) visualisiert werden. Die Forscher gehen davon aus, dass die Fortschritte in den bildgebenden Verfahren zu einem detaillierterem Verständnis der Signalwege führen werden – was notwendig für die Entwicklung neuartiger Behandlungsoptionen ist. Ihre Studienergebnisse bieten Perspektiven: „Bisher gängige Wirkstoffe arbeiten so, dass sie die Rezeptoren entweder blockieren oder aktivieren“, erklärt Calebiro. Künftig könnte es möglich sein, selektiver auf diese Prozesse einzuwirken – beispielsweise indem man die Mobilität von Rezeptoren und G-Proteinen auf der Zellmembran oder deren Interaktionen an den Hot Spots manipuliert.

GPCR gehören zu den membranständigen Rezeptoren. Ihre Aufgabe besteht darin, das von den Transmittern ausgehende Signal vom Zelläußeren in das Zellinnere zu übertragen. Dabei führt die Ligandenbindung zur Aktivierung Rezeptor-assoziierter G-Proteine, indem eine Konformationsänderung induziert wird. Die G-Proteine bestehen aus drei funktionellen Einheiten, die als Gα, Gβ und Gγ bezeichnet werden.

Die biologischen Wirkungen vieler Hormone und Neurotransmitter werden über GPCR vermittelt, außerdem sind sie wichtige pharmakologische Targets. Heute greifen rund die Hälfte aller verschreibungspflichtigen Medikamente an diesen Rezeptoren an, beispielsweise Antihistaminika, Triptane sowie Opioide.

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