Isosorbiddinitrat: Rektalsalbe aus der Rezeptur

Berlin -

Rezepturen mit Isosorbiddinitrat (ISDN) stehen in der Apotheke immer wieder auf dem Rezepturplan. Als Reinsubstanz steht der hochexplosive Wirkstoff jedoch nicht zur Verfügung, sondern kommt als Verreibung zum Einsatz. Je nach Indikation wird diese in verschiedenen Konzentrationen verarbeitet.

Isosorbiddinitrat gehört zu den organischen Nitraten und wird aufgrund seiner vasodilatatorischen Eigenschaften zur Prophylaxe und Therapie eines Angina pectoris-Anfalls eingesetzt. Doch der Wirkstoff kommt nicht nur in oralen Darreichungsformen zum Einsatz, sondern wird auch in halbfesten Zubereitungen angewendet – beispielsweise rektal bei erhöhter Sphinkterspannung zur Freisetzung von Stickstoffmonoxid, ebenso wird Glyceroltrinitrat. Eine weitere Alternative ist unter anderem Diltiazem.

In der Rezeptur wird ISDN als 40-prozentige Verreibung – in phlegmatisierter Zubereitung – verarbeitet. Dabei handelt es sich um den mit Lactose-Monohydrat verdünnten Wirkstoff. Das NRF hält verschiedene Vorschriften bereit, beispielsweise als Rektalcreme oder halbfeste Zubereitung beim Raynaud-Syndrom. Für letztere Anwendung stehen keine Fertigarzneimittel zur Verfügung, und auch zur Behandlung von Analfissuren sind keine halbfesten Zubereitungen mit dem Wirkstoff erhältlich.

Rektale Zubereitungen bei Analfissuren

Die NRF-Vorschrift 5.9. zur Herstellung einer Rektalcreme ist zur Behandlung von Analfissuren standardisiert. Die hydrophile Isosorbiddinitrat-Rektalcreme 1 Prozent wird aus verdünntem Isosorbiddinitrat 40 Prozent und Basiscreme DAC hergestellt. Abgefüllt wird in eine Tube. Die Aufbrauchfrist beträgt sechs Monate.

Creme bei Raynaud-Syndrom

Wird ISDN beim Raynaud-Syndrom topisch angewendet, werden beispielsweise 10-prozentige Cremes verordnet. Zwar ist ebenfalls eine Herstellung mit Basiscreme DAC möglich, jedoch kann sich das fertige Produkt aufgrund der Lactose aus der Verreibung, die sich nur teilweise uns nicht vollständig in der Wasserphase löst, stumpf und klebrig anfühlen. Eine Alternative kann die Herstellung einer wasserfreien Salbe auf Vaselin-Paraffin-Basis sein.

Alternative Glyceroltrinitrat

Glyceroltrinitrat ist als Rezeptursubstanz nicht mehr erhältlich. Bei der Herstellung von Individualrezepturen muss auf Alternativen ausgewichen werden.

Glyceroltrinitrat wird als Prodrug erst im Organismus zur eigentlichen Wirksubstanz Stickstoffmonoxid (NO) umgewandelt. Der Wirkstoff ist aus Nitrolingual akut Spray (Pohl Boskamp) bekannt. Das Arzneimittel kommt unter anderem zur Behandlung des akuten Angina-pectoris-Anfalls zum Einsatz, denn die Nitroverbindung besitzt gefäßerweiternde Eigenschaften und wirkt relaxierend auf die glatte Muskulatur – es kommt zur Vasodilatation und Blutdrucksenkung. Vor- und Nachlast werden gesenkt, der Sauerstoffbedarf reduziert und das Sauerstoffangebot verbessert.

Die relaxierende Wirkung wird auch im Falle einer Analfissur genutzt, weil sich der innere Analsphinkter entspannt. Denn: Ist der Muskeltonus erhöht, kann infolge einer Minderdurchblutung die Entstehung von Fissuren gefördert werden, weil die Blutgefäße, die das Anoderm versorgen, durch den Analsphinkter verlaufen und bei erhöhtem Muskeltonus abgeschnürt werden. Der NO-Lieferant entspannt den Schließmuskel und der Analdruck verringert sich, was eine Verbesserung der Anoderm-Durchblutung zur Folge hat. Die Schmerzen lassen nach und die Fissur heilt ab.

Als Alternative kann mit Rectogesic (4 mg Glyceroltrinitrat pro Gramm) ein Fertigarzneimittel verordnet werden. Die Rektalsalbe wird bei Erwachsenen zur Schmerzlinderung bei chronischen Analfissuren angewendet. Bleibt eine konservative Therapie erfolglos, können auch Symptome von akuten Analfissuren behandelt werden. Die Salbe wird im Abstand von zwölf Stunden aufgetragen, bis die Schmerzen nachlassen. Die Behandlung ist auf acht Wochen begrenzt.

Auch wenn die Salbe nur lokal aufgetragen wird, sind systemische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen (sehr häufig), Schwindel (häufig) oder Tachykardie (gelegentlich) möglich. Außerdem sollten die Patient:innen auf Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten achten – die gleichzeitige Einnahme von ACE-Hemmern, Betablockern oder Diuretika sowie der Konsum von Alkohol kann die blutdrucksenkende Wirkung der Rektalsalbe verstärken. Auch Phophodiesterase (PDE)-5-Hemmer wie Sildenafil, Tadalafil oder Vardenafil sollten nicht während der Therapie eingenommen werden, da die Wirkstoffe die hypotensive Wirkung von Glyceroltrinitrat verstärken können. Ursache ist die Erhöhung der NO-Freisetzung durch das Enzym Cyclisches Guanosinmonophosphat (cGMP).

Analfissur

Reißt die empfindliche Haut des Anoderms, ist von einer Analfissur die Rede. Die Risse können oberflächlich sein oder auch tiefer liegen. Besteht eine Analfissur länger als sechs Wochen, gilt diese als chronisch. Treffen kann es jede/n – vor allem junge schlanke Frauen leiden häufig unter einer Analfissur.

Ursache einer Fissur kann eine Überdehnung oder zu starke Beanspruchung der Schleimhaut sein. Dies kann beispielsweise bei Verstopfung oder hartem Stuhlgang der Fall sein, denn starkes Pressen beim Stuhlgang erhöht die Gefahr, dass die Innenhaut des Analkanals reißt. Aber auch Durchfall oder ein Hämorrhoidalleiden können Analfissuren begünstigen.

Behandelt wird meist konservativ mit der Regulation des Stuhlgangs und lokaler Schmerztherapie sowie topischen Zubereitungen mit Glyceroltrinitrat, die jedoch schwerwiegende systemische Nebenwirkungen verursachen können.