Acetazolamid-Suspension aus der Rezeptur

Berlin -

Acetazolamid – beispielsweise enthalten im Fertigarzneimittel Diamox – ist ein diuretisch wirkendes Sulfonamid und als Tabletten zu 250 mg sowie als Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung erhältlich. Der Wirkstoff findet Anwendung zur Behandlung von hohem Augeninnendruck, Ödemen und bei Epilepsie – auch bei Kindern. Allerdings fehlen Arzneimittel in entsprechender Dosierung, sodass die Herstellung von Suspensionen in der Apotheke nötig ist. 

Der Carboanhydrasehemmer ist nicht als Rezeptursubstanz erhältlich. Daher wird für die Anfertigung einer Suspension auf Tabletten zurückgegriffen, wie das DAC/NRF informiert, das entsprechende Rezepturhinweise bereithält. Kommt Diamox zum Einsatz, enthält eine Tablette 250 mg Acetazolamid sowie die sonstigen Bestandteile Natriumglycolatstärke, Povidon, Calciumhydrogenphosphat, Maisstärke und Magnesiumstearat.

Herstellung einer Suspension

Die Tabletten werden im Überschuss in einer rauen Reibschale fein verrieben und die benötigte Menge für die Herstellung der Suspension eingesetzt. Möglich ist eine Verarbeitung in SyrSpend SF pH 4 aromafrei. Alternativ kann auch auf SyrSpend SF pH 4 mit Kirscharoma zurückgegriffen werden. Acetazolamid hat in wässrigen Suspensionen ein pH-Stabilitätsoptimum bei pH 4. Die Aufbrauchfrist beträgt drei Monate bei Raumtemperatur

Eine weitere Möglichkeit zur Herstellung einer Suspension ist die Verarbeitung mit Methylcellulose-Lösung 1 Prozent, Bentonit, Zuckersirup DAB, Parabenkonzentrat und gereinigtem Wasser. Die Aufbrauchfrist beträgt 79 Tage, wobei die Rezeptur im Kühlschrank zu lagern ist.

Eine Alternative kann die Herstellung von Kapseln sein.

Off-Label-Use

Acetazolamid hemmt das Enzym Carboanhydrase, das die reversible Reaktion mit Hydratisierung und Dehydratisierung von Kohlendioxid katalysiert. Acetazolamid erhöht die Ausscheidung von Bicarbonat und Kationen wie Natrium und Kalium. Der Austausch von HCO3 und Cl zwischen Erythrozyten und Plasma wird erhöht. Weil bei dauerhafter Gabe die diuretische Wirkung verloren geht und die Gefahr einer metabolischen Azidose besteht, wurde der Wirkstoff weitgehend durch andere Diuretika ersetzt.

Im Auge verringert Acetazolamid die Sekretion von Kammerwasser und führt zu einer Senkung des Augeninnendrucks und kommt daher bei der Glaukom-Behandlung zum Einsatz. Bei Kindern im Alter von einem Monat bis 18 Jahren findet der Wirkstoff oral zur Senkung des Augeninnendrucks im Rahmen des Off-Label-Use in Dosierungen von 10 bis 30 mg/kg in drei bis vier Dosen täglich Anwendung. Dabei sollte eine maximale Dosierung von 1 g pro Tag nicht überschritten werden.

Wird Acetazolamid Off-Label zur adjuvanten Therapie von Epilepsie bei Patient:innen im Alter von einem Monat bis 18 Jahren eingesetzt, beträgt die tägliche Dosis bei 8 bis 30 mg/kg in zwei bis drei Dosen. Die Tageshöchstdosis beträgt 1500 mg.