Triclosan: Auf die Grundlage kommt es an

Berlin -

Bei der Herstellung von Rezepturen mit dem Wirkstoff Triclosan ist die Auswahl der Grundlage besonders wichtig: Wird die falsche Salbengrundlage gewählt drohen Inkompatibilitäten, die die Qualität der Rezeptur beeinflussen.

Triclosan zählt zu den antiseptischen Wirkstoffen. Die Substanz mit phenolischer Struktur weist jedoch zahlreiche Inkompatibilitäten mit verschiedenen Emulgatoren auf. Diese Wechselwirkungen haben ein Brechen der Emulsion und damit die Instabilität der Zubereitung zur Folge. Das weiße, kristalline Pulver ist sehr lipophil und somit praktisch unlöslich in Wasser. Gut löslich ist es hingegen in mittelkettigen Triglyceriden, Propylenglycol und Ethanol.

Triclosan besitzt ein breites Wirkspektrum, vor allem gegen Staphylokokken ist es sehr wirksam. Eingesetzt werden darf es bei Kleinkindern ab einem Jahr, mit einer Konzentration von einem Prozent. Für Erwachsene liegt die oberste Richtkonzentration bei drei Prozent. Die Häufigkeit der Applikation beträgt ein- bis dreimal täglich und richtet sich nach der Schwere der Erkrankung.

Korrekturfaktor und Konservierungsmittel

Bei der Einwaage von Triclosan kann die Anwendung eines Einwaagekorrekturfaktors nötig sein. Der Wirkstoff kann in einem pH-Bereich von 4 bis 8 verarbeitet werden, das bakterizide Wirkoptimum liegt allerdings bei einem pH-Wert von 5. Aufgrund der hohen Lipophilie kann der Wirkstoff in die Lipidphase der Zubereitung übergehen. Dann ist jedoch die Wirkung nicht mehr gewährleistet. Die Zugabe eines Konservierungsmittels wird daher empfohlen – am besten eignet sich 0,14 Prozent Kaliumsorbat und 0,07 Prozent Zitronensäure.

Grundlage ist entscheidend

Damit es nicht zu Inkompatibilitäten kommt, ist die Auswahl der richtigen Salbengrundlage entscheidend: Solche mit Emulgatoren der Macrogol-Struktur, sind nicht geeignet. Denn das Wasserstoffatom der phenolischen OH-Gruppe kann elektrostatische Bindungen mit dem Ether-Sauerstoff des anionischen Emulgators eingehen – diese Bindung führt zum Ausfällen des Emulgators und somit zum Brechen der Zubereitung. Nicht geeignet ist daher die häufig in der Rezeptur verwendete Basiscreme DAC, da sie den Emulgator Macrogol-20-glycerolmonostearat enthält. Manchmal emulgiert die Zubereitung zwar zunächst, nach kurzer Zeit findet bereits eine Phasentrennung statt. Ebenso wenig geeignet ist nicht-ionische hydrophile Basisemulsion: Sie enthält den Emulgator Macrogol-8-Sterat.

Bei der Herstellung von triclosanhaltigen Gelen ist ebenfalls die Grundlage zu beachten: Es können nur solche vom Carbomer-Typ hergestellt werden, da die Verwendung von nicht-ionischen Gelbildnern vom Celluloseether-Typ wie Hydroxyethylcellulose und Hypromellose zu einer Ausflockung führt.

Einige Grundlagen können jedoch auch unproblematisch verarbeitet werden: Je nach Stadium der Hauterkrankung sind W/O- oder O/W-Zubereitungen zu wählen. Für akute Zustände eignen sich hydrophile Cremes mit einer O/W-Struktur besser: Sie fetten weniger fetten und haben nur einen geringen Okklusionseffekt. Als gut geeignet hat sich die Anionische hydrophile Creme SR DAC herausgestellt: Der enthaltene Emulgator Cetylstearylalkohol Typ A ist anionisch und somit gut mit Triclosan zu verarbeiten. Der Wirkstoff löst sich sehr gut in der lipophilen Phase der Grundlage und bleibt chemisch stabil. Daher ist die Zugabe eines Puffersystems hier nicht notwendig.

Bei chronischen Hauterkrankungen und zur Rezidivprophylaxe eignen sich vor allem lipophile W/O-Emulsionen auf Grundlage von Hydrophober Basiscreme DAC: Diese enthält den nicht-ionischen Emulgator Triglyceroldiisostearat. Die Creme ist sehr wasserreich, hat aber zugleich aufgrund des hohen Glycerolanteils auch fettende Eigenschaften.