Die Valoron-Präparate enthalten eine Fixkombination aus Tilidin und Naloxon. Das Präparat wird in dieser Form seit über 20 Jahren zur Behandlung starker und sehr starker Schmerzen angewendet. Nun hat sich der Hersteller zur Marktrücknahme entschieden. „Pfizer hat sich dazu entschlossen, den Vertrieb von Valoron-Tropfen und -Tabletten bis Jahresende einzustellen. Eine Versorgung der Patientinnen und Patienten ist mit den im Markt weiterhin verfügbaren Produkten anderer Hersteller gesichert“, erläutert der Hersteller. Eine gegebenenfalls notwendige Umstellung auf ein anderes Produkt sollte frühzeitig mit dem behandelnden Arzt oder der behandelnden Ärztin abgesprochen werden. Bei der Marktrücknahme handele es sich um eine unternehmerische Entscheidung.

Fixe Kombination zur Vermeidung von Nebenwirkungen

Tilidin ist ein Prodrug mit nur schwacher Opioidwirkung. Naloxon ist ein Opioid-Antagonist ohne agonistische Wirkung, somit ist Naloxon ein Gegenspieler vom Tilidin. Sowohl Tilidin als auch Naloxon unterliegen dem First-Pass-Effekt. Während Tilidin in den wirksamen Metaboliten umgewandelt wird – die eigentliche Wirksubstanz ist Nortilidin – wird Naloxon inaktiviert. In der gewählten Dosierung wird die schmerzstillende Wirkung von Tilidin nicht beeinträchtigt. Bei Überdosierungen soll Naloxon die Rezeptorbindung von wirksamen Tilidin-Metaboliten verhindern – ein Rauscheffekt bleibt aus.

Trotz der Zugabe von Naloxon gehören Tilidin-Präparate zu den häufig missbräuchlich eingenommenen Arzneimitteln. Dementsprechend wurde die Fixkombination von Tilidin und Naloxon in flüssiger Form 2013 dem Betäubungsmittelgesetz unterstellt. Doch auch die Tabletten werden außerhalb der Indikation eingenommen. Trotz der Zugabe von Naloxon können nicht alle Nebenwirkungen (rauschähnlichen Zustände) verhindert werden. Viele Konsument:innen berichten von einem wohligen, beruhigten Gefühl nach der Einnahme. Die Präparate werden unter anderem aufgrund ihrer schlaf- und entspannungsfördernden Wirkung missbräuchlich angewendet.