PDE-5-Hemmer

Tadalafil: Potenzpille im Dauereinsatz APOTHEKE ADHOC, 15.11.2017 10:20 Uhr

Berlin - Cialis einmal täglich: Das Patent für Tadalafil ist abgelaufen und der Wirkstoff nun generisch – Lilly hat den Streit auch um die geringen Dosierungen verloren. Die Stärken 2,5 und 5 mg sind für die Konstanztherapie geeignet.

Patienten mit erektiler Dysfunktion (ED) und/oder gutartiger Prostatavergrößerung (BPH) können Tadalafil, bekannt aus Cialis, in der Stärke à 5 mg einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten einnehmen. Männer, die ausschließlich aufgrund der ED täglich mit Tadalafil behandelt werden, können je nach Verträglichkeit auf 2,5 mg herunterdosiert werden. Die Zulassung für die Konstanztherapie hatte Lilly im Oktober 2012 erhalten. Cialis ist seit 2014 zu 5 mg in der Indikation BPH erstattungsfähig.

Die tägliche Einnahme von 5 mg bietet auch komorbiden Patienten mit ED und BPH eine Therapieoption. Beide Krankheitsbilder sowie die Symptome des unteren Harntrakts (LUTS) können mit hoher Wahrscheinlichkeit auf die gleichen Risikofaktoren zurückgeführt werden, dazu zählen neben dem zunehmenden Alter unter anderem auch Diabetes oder Rauchen.

Während der Dauertherapie baut sich ein konstanter Wirkstoffspiegel im Blut auf. Tadalafil besitzt eine Halbwertszeit von 17,5 Stunden und erreicht bereits nach zwei Stunden seine maximale Plasmakonzentration. Bereits bei einmaliger Einnahme ergibt sich eine Wirksamkeit von ein bis drei Tagen. Eine Konstanztherapie ermöglicht den Betroffenen eine Sexualität unabhängig von der Tabletteneinnahme – eine sexuelle Stimulation vorausgesetzt. Wirksamkeit und Sicherheit wurden in einer Phase-III-Studie bestätigt. Nicht nur die erektile Funktion wurde gesteigert und spontaner Sex ermöglicht, sondern auch die Symptome komorbider Patienten reduziert und schließlich die Lebensqualität verbessert.

Sildenafil ist als weiterer und bereits generischer PDE-5-Hemmer nicht für eine Konstanztherapie geeignet. Der Wirkstoff erreicht bereits nach einer Stunde den maximalen Plasmaspiegel und besitzt hingegen nur eine Halbwertszeit von vier Stunden. Unabhängig von den Mahlzeiten und eine halbe Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität wird eine empfohlene Dosis von 50 Milligramm eingenommen – eine Planung, die nicht in jeder Situation einfach ist. Zudem darf der Arzneistoff nicht in Kombination mit Alkohol eingenommen werden – eine Hürde bei einem romantischen Dinner. Die Einnahme mit einer Mahlzeit, vor allem fettreiches Essen, kann den Wirkeintritt verzögern. Für Tadalafil gelten diese Anwendungshinweise nicht.

Analog zu Revatio, das 20 mg Sildenafil enthält, gibt es mit Adcirca ein Produkt mit 20 mg Tadalafil, das zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) der WHO-Funktionsklasse II und III zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit bei Erwachsenen angewendet wird.

Die Verordnungen der Wirkstärken im Fall Tadalafil sind wie folgt verteilt: Mit 53 Prozent wird die Stärke zu 20 mg am häufigsten verordnet. 42 Prozent der Rezepte entfallen auf die für die Konstanztherapie geeignete Stärke zu 5 mg. Mit 5 Prozent der Verordnungen spielt die Stärke zu 10 mg eine eher untergeordnete Rolle.

Tadalafil und Sildenafil hemmen selektiv und reversibel PDE-5 und verhindern so den Abbau von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP). Bei sexueller Stimulation wird lokal Stickstoffoxid ausgeschüttet. Durch die PDE-5-Hemmung steigt der Spiegel an cGMP im Corpus Cavernosum. Die glatte Muskulatur entspannt sich. Durch den Bluteinstrom kommt es schließlich zur Erektion.

Bei sexueller Stimulation kann mit Cialis eine Erektion binnen 16 bis 45 Minuten erreicht werden. Für Sildenafil wird eine Wirkung nach etwa 30 Minuten beschrieben.

Während der Behandlung mit beiden PDE-5-Hemmern können unerwünschte Arzneimittelwirkungen (UAW) auftreten. Für Sildenafil zählen Kopfschmerzen, verändertes Farbsehen, Sehstörungen, Flush, verstopfte Nase oder Übelkeit zu den häufigen Nebenwirkungen. Für Tadalafil werden Sehstörungen nur als gelegentliche Nebenwirkung aufgeführt. Tachykardie und Hypotonie werden jedoch bei beiden Arzneistoffen als gelegentliche UAW beschrieben. Zudem verstärken beide Wirkstoffe die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten.

Als dritter PDE-5-Hemmer kann Vardenafil genannt werden, enthalten in Levitra (Bayer). Die Halbswertszeit ist mit Sildenafil vergleichbar und beträgt vier bis fünf Stunden. Maximale Plasmaspiegel werden im Mittel nach 60 Minuten erreicht. Die Einnahme während einer fettreichen Mahlzeit kann wie bei Sildenafil den Wirkeintritt verzögern.