Bei Irinotecan handelt es sich um ein Zytostatikum, welches zur Behandlung von fortgeschrittenem/metastasierendem kolorektalem Karzinom als Monotherapie und in Kombination mit 5-Fluorouracil und Folinsäure indiziert ist.

Der Wirkstoff ist ein Prodrug, das durch Carboxylesterasen in Leber und Blut aktiviert wird. Die UGT1A1 ist an der metabolischen Deaktivierung (Glucoronidierung) beteiligt. Patient:innen, die langsame UGT1A1-Metaboliser sind, haben nach einer Behandlung mit Irinotecan ein erhöhtes Risiko für schwere Neutropenie und Durchfall. Dieses Risiko steigt mit der Dosis von Irinotecan an.

• die empfohlene Dosis Irinotecanhydrochlorid-3-H2O für die Monotherapie beträgt 350 mg/m2 Körperoberfläche alle drei Wochen
• die empfohlene Dosis Irinotecanhydrochlorid-3-H2O in der Kombinationstherapie beträgt 180 mg/m2 Körperoberfläche alle zwei Wochen

Bei Patient:innen, denen Dosen von über 180 mg/m² Körperoberfläche verabreicht werden, oder die geschwächt sind, sollte eine geringere Irinotecan-Anfangsdosis in Betracht gezogen werden. Eine genaue Reduktion der Anfangsdosis wurde bislang nicht ermittelt. Hierzu sind die geltenden klinischen Leitlinien zu berücksichtigen. Bei guter Verträglichkeit können nachfolgende Dosen erhöht werden.