Dasatinib ist ein Inhibitor der Tyrosinkinase BCR-ABL und wird eingesetzt bei Patientinnen und Patienten mit Leukämie (CML, ALL). Um die verschiedenen Initial- und Erhaltungsdosen zu erreichen, gibt es Dasatinib als Filmtabletten in unterschiedlichen Wirkstärken und als Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen.

Klassischerweise werden die Präparate in den Dosierungen 20, 50, 70, 80, 100 und 140 mg angeboten. Doch Daruph von Zentiva kommt in den Varianten 16, 40, 55, 63, 79 und 111 mg daher.

„Das vorliegende Arzneimittel hat eine höhere Bioverfügbarkeit als andere dasatinibhaltige Produkte und kann nicht austauschbar mit anderen Dasatinib-Formulierungen verwendet werden“, heißt es in der Fachinformation.

Auf Nachfrage erklärt der Hersteller: „Daruph enthält Dasatinib als wasserfreies Anhydrat. Diese Form weist gegenüber den üblichen Monohydrat-Formulierungen eine deutlich bessere und weniger vom Magen-pH abhängige Löslichkeit auf. Dadurch kann der Wirkstoff zuverlässiger aufgenommen werden.“

Die verbesserte Bioverfügbarkeit ermögliche bei einer um rund 21 Prozent niedrigeren Dosis eine vergleichbare systemische Exposition. Das bedeute aber auch, dass die Präparate nicht 1:1 austauschbar sind: „Die Milligramm-Angaben der unterschiedlichen Formulierungen sind nicht dosisgleich. Bei einem Wechsel müssen daher die Dosierungsempfehlungen des jeweils vorgesehenen Produktes befolgt werden.“

Die geringere pH-Abhängigkeit sei zudem relevant, wenn eine Behandlung mit Protonenpumpenhemmern oder H2-Blockern erforderlich ist. Nach der Fachinformation sollen diese Arzneimittel zwei Stunden nach Daruph eingenommen werden, um mögliche Expositionsverluste zu minimieren.

„Wichtig ist: Es handelt sich um eine pharmakokinetische Besonderheit der Formulierung, nicht um einen Nachweis einer überlegenen klinischen Wirksamkeit oder Sicherheit. Wirkmechanismus und bekannte Risiken von Dasatinib bleiben grundsätzlich unverändert.“