Riociguat wird dreimal täglich einschleichend bis zu einer Dosierung von je 2,5 mg eingenommen. Der Wirkstoff stimuliert die lösliche Guanylatzyklase (sGC) und induziert so die Freigabe von Stickstoffmonoxid (NO). Bei Lungenhochdruck ist die Synthese vermindert, so dass zu wenig zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) entsteht. Das Signalmolekül cGMP ist allerdings wichtig für die Regulierung zellulärer Funktionen wie Gefäßspannung, Zellvermehrung, Fibrose und Entzündung.

Bei pulmonaler Hypertonie wird durch den erhöhten Blutdruck in den Lungenarterien das Herz stärker beansprucht. Die körperliche Leistungsfähigkeit der Patienten ist daher eingeschränkt. In zwei Studien mit rund 700 Patienten verbesserte sich nach 16 beziehungsweise 12 Behandlungswochen die in sechs Minuten zurückgelegte Gehstrecke um 46 beziehungsweise 36 Meter gegenüber Placebo.

Adempas ist laut Bayer das bislang einzige Medikament, das zur Behandlung von CTEPH zugelassen ist. In den USA hatte die Arzneimittelbehörde das Präparat die Zulassung bereits im Oktober erhalten, in der Schweiz im November, in Japan im Januar und in Kanada im März.