Applikationssysteme

Transdermale Zubereitungen in der Rezeptur Alexandra Negt, 10.01.2020 09:06 Uhr

Berlin - 

Bei transdermalen Rezepturen wird der Wirkstoff aus Salben, Cremes oder Gelen von der Haut resorbiert. Durch eine spezielle Galenik gelangen die Arzneistoffe bis in den Blutkreislauf und können systemisch wirken. Um diesen Effekt zu erreichen, müssen Apotheker und PTA auf spezielle Grundlagen bei der Rezeptur-Herstellung zurückgreifen. Die Applikation muss einer genauen Dosierung folgen.

Einsatzbereiche der transdermalen Therapie sind häufig die Schmerz- und Hormonersatztherapie. Die Dosierung kann durch Änderung der aufgetragenen Menge unkompliziert angepasst werden. Die transdermale Applikation hat häufig ein geringeres Neben- und Wechselwirkungspotenzial im Vergleich zur oralen Einnahme. Patienten mit Schluckbeschwerden und Kinder können von diesem Applikationssystem ebenfalls profitieren. Da der „First-Pass-Effect“ umgangen wird, kommt es zu keiner Wirkminderung. Für die Praxis bedeutet das: Dosierungen innerhalb von oral einzunehmenden Darreichungsformen, wie zum Beispiel Kapseln, können nicht eins zu eins für die Herstellung einer transdermalen Creme übernommen werden.

Der Wirkstoff einer transdermalen Zubereitung wird durch direkte Penetration über die Hornschicht aufgenommen. Das sogenannte Stratum corneum besteht aus totem Gewebe und bildet die äußerste Schicht der Epidermis. Diese setzt sich aus Proteinen, Wasser und Lipiden zusammen. Die Penetration von Arzneistoffen erfolgt entlang der Lipide in die tieferen Hautschichten. In diesen Ebenen der Haut können Wirkstoffe leichter absorbiert werden. Nach dem Erreichen der Dermis kann der Arzneistoff über kleinste Blutgefäße in den allgemeinen Kreislauf aufgenommen werden und systemisch wirken.

Innerhalb der Rezeptur können Wirkstoffe wie Isosorbiddinitrat (ISDN), Scopolamin, Fentanyl und diverse Hormone in transdermale Systeme eingearbeitet werden. Für Wirkstoffe mit sehr kurzer Halbwertszeit eignen sich transdermale Systeme ebenfalls. Um eine möglichst homogene Creme zu bekommen, sollte der jeweilige Wirkstoff mit einem passendem Lösungsmittel in geeigneter Menge angerieben werden. Die weitere Einarbeitung der Grundlage sollte schrittweise erfolgen. Die Herstellung in der Fantaschale ist zu bevorzugen.

Nicht jede Salbengrundlage ermöglicht eine transdermale Wirkstoffabgabe. Der Grundstoffhersteller Fagron bietet zur erleichterten Herstellung transdermaler Zubereitungen eine fertige Cremegrundlage für die Rezeptur an. Die Pentravan Basiscreme besitzt einen pH von 4 bis 5,5 und ist eine O/W-Emulsion mit Liposomen-Matrix. Sie besteht zu 62 Prozent aus Wasser und zu 28 Prozent aus Fett. Die Grundlage kann nach Öffnung ein Jahr lang verwendet werden. Der Name Pentravan setzt sich aus der Funktionsweise zusammen: Penetration Enhancing Vanishing Cream (penetrationsfördernde Creme). Die Grundlage lässt sich mit vielen Wirk- und Hilfsstoffen kombinieren. Fagron hebt hervor, dass unter der Verwendung von Petravan eine flexible Anpassung der Stärke und eine einfache Reproduzierbarkeit der Rezepturen ermöglicht wird. Auf der Interneseite finden sich Hilfestellungen zur Verarbeitung und Beispielrezepturen.

Um eine exkte Dosierung zu gewährleisten, sollten transdermale Zubereitungen nicht in den üblichen Drehdosierkruken oder Salbentuben abgegeben werden. Fagron bietet mit dem sogenannten Topi-Click-System spezielle Kruken für eine genaue Dosierung an. Verfügbar sind zwei verschiedenen Größen: 35 g und 140 g. Die große Variante kann mit zwei unterschiedlichen Verschlussdeckel-Farben bestellt werden, rot und weiß. Die kleine Variante kann zusätzlich mit pinken und blauen Verschlussdeckeln bestellt werden. Eine Verkaufseinheit der 35 g Kruken à 25 Stück kostet 99 Euro. Eine Verkaufseinheit der 140 g Kruken à 10 Stück kostet 85 Euro. Mit jeder Drehung gibt das Dosiersystem eine definierte Menge Zubereitung ab. Pro Vierteldrehung werden bei der kleinen Drehdosierkruke 0,25 ml und bei der Großen 0,5 ml abgegeben. Dem Anwender wird der Abschluss der Dosierung visuell durch die Drehbewegung, akustisch durch ein Klickgeräusch und spürbar durch einen leichten Widerstand nach Beendigung einer Vierteldrehung angezeigt.

Die Kruken sind aus Polyoxymethylen (Kolbensystem) und Polypropylen (Behältnis). Sie sind Bisphenol A (BPA), Polyvinylchlorid (PVC) und Phthalat frei. Obwohl die Primärpackmittel transparent sind, halten sie aufgrund eines integrierten UV-Schutzes UV-A und UV-B-Strahlung ab. So hält der Deckelaufsatz nahezu 100 Prozent der Strahlung ab, das Behältnis an sich blockt über 93 Prozent der UV-B Strahlung und über 98 Prozent der UV-A Strahlung. Lichtempfindliche Wirkstoffe können somit in den Topi-Click-Systemen abgegeben werden. Die Transparenz des Primärpackmittels stellt auch einen Vorteil für den Kunden: Er kann abschätzen, wann seine Rezeptur aufgebraucht ist.