Nebenwirkungsfreie Opioide: Ministerium beschleunigt Marktzugang

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In „Scientific Reports” berichten die Forscher von einer molekularen Weiterentwicklung. Auf der Grundlage der Fentanyl-Struktur haben sie bei der Ethylen-Gruppe ein Wasserstoffatom mit einem Fluoratom ausgetauscht. Ziel sei es gewesen, den pKa-Wert zu verändern und das Molekül zu optimieren. Die neue Verbindung namens FFS ((±)-N-[1-(2-fluoro-2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-phenyl-propionamid) zeigte pH-abhängige Aktivität bei den MOR, [35S]-GTPγS-Bindung und G-Protein-Dissoziation durch Fluoreszenzresonanzenergietransfer.

In Rattenmodellen mit entzündlichen, postoperativen, abdominalen und neuropathischen Schmerzen beobachteten die Forscher eine Schmerzreduktion. Bei hohen Dosierungen induzierte FF3 Sedierung, motorische Störungen, Verstopfung und Atemdepression. „Diese Ergebnisse stützen unsere Hypothese, dass der pKa-Wert eines Liganden nahe dem pH-Wert des verletzten Gewebes liegen sollte, um eine Analgesie ohne Nebenwirkungen zu erhalten”, so die Forscher.

Im Projekt NAMPAR, das vom Bundesforschungsministerium (BMBF) gefördert wurde, haben die Wissenschaftler die neuen Wirkstoffe präklinisch validiert. Die neuen Wirkstoffe sollen jetzt in klinischen Tests am Menschen erprobt werden. „In Zukunft können wir Nebenwirkungen, vor allem Abhängigkeiten von Schmerzmitteln und damit verbundene Todesfälle durch Missbrauch, möglicherweise deutlich eindämmen“, sagt Projektleiter Professor Dr. Christoph Stein, Direktor der Klinik für Anästhesiologie an der Charité. Der Wirkmechanismus wurde patentiert und mit der Verwertung der Wirkstoffkandidaten begonnen. Die Wissenschaftler werden vom BMBF unterstützt, damit das Opioid schnell auf den Markt kommt.

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