Kein Grapefruit mit Simvastatin

Fall: Ein älterer Stammkunde möchte in der Apotheke ein Rezept über Simvastatin einlösen. Neben seiner Verordnung hat er auch einen Einkaufszettel dabei, den er zusammen mit dem Rezept übergibt. „Ach, Grapefruitsaft und Butter bekomme ich ja bei Ihnen nicht“, scherzt der Kunde. Jeden Morgen trinke er ein Glas Saft für seinen Vitaminhaushalt. So fühle er sich fit und gesund. Den Cholesterinsenker bekommt er zum ersten Mal verordnet. Der Arzt war mit den Ergebnissen der letzten Blutuntersuchung nicht zufrieden. Die Cholesterinwerte seien zu hoch.

Analyse: Grapefruitsaft und Simvastatin sind keine guten Partner, daher ist von einer gleichzeitigen Gabe abzusehen. Während der Therapie mit dem Cholesterinsenker sollte auf den Saft verzichtet werden. Auch ein zeitlicher Abstand ist nicht ausreichend. Es besteht die Gefahr der erhöhten Exposition gegenüber Simvastatinsäure.

Grapefruitsaft hemmt das Cytochrom P450 3A4 und somit die Metabolisierung des Arzneimittels. Wer einen Liter Saft pro Tag trinkt, riskiert eine etwa siebenfache Erhöhung der Konzentration an Simvastatinsäure. Auch das Trinken von etwa 240 ml Pampelmusensaft am Morgen führt zu einer erhöhten Exposition gegenüber der Metaboliten um etwa das Doppelte. Die Folgen können Myopathie und Rhabdomyolyse sein. Als Verantwortliche für diesen Effekt werden Flavonoide aus der Grapefruit verdächtigt: Narigenin/Naringin und 6‘,7‘-Dihydroxybergamottin.

Simvastatin wird in der Leber in die aktive Wirkform hydrolysiert. Dieser Metabolit hemmt die 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A(HMG-CoA)-Reduktase. Das Enzym ist maßgeblich an der Biosynthese von Cholesterin beteiligt. Der Wirkstoff senkt den LDL-Spiegel. Dem Effekt liegen vermutlich mehrere Mechanismen zugrunde. Simvastatin soll die Konzentration an VLDL-Cholesterin senken sowie die LDL-Rezeptoren anregen. So wird weniger vom „schlechten“ Cholesterin produziert und mehr abgebaut.

Kommunikation: Der Kunde sollte auf sein Glas Grapefruitsaft am Morgen verzichten. Ansonsten besteht die Gefahr einer Myopathie beziehungsweise Rhabdomyolyse. Die Betroffenen leiden an Muskelschwäche beziehungsweise einer Auflösung der quergestreiften Muskelfasern. Hält sich der Kunde an die Empfehlung, kann die Rücksprache mit dem Arzt entfallen. Praktiziert der Kunde schon längere Zeit eine kombinierte Einnahme aus Cholesterinsenker und Grapefruitsaft, sollte eine Umstellung der Gewohnheiten vom Arzt überwacht werden.

Therapie: Simvastatin wird einmal täglich am Abend mit einem Glas Wasser eingenommen. Die Tabletten sind im Ganzen zu schlucken und sollten nicht zerkaut werden. Das Arzneimittel kann sowohl nüchtern als auch mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

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